FARMACOS EMPLEADOS EN LA DESHABITUACION DEL TABACO ( VARENICLINA ) - COMO DEJAR DE FUMAR

Vareniclina

La vareniclina fue desarrollada como un agonista parcial del receptor de la nicotina a partir de la citisina, un fármaco ampliamente usado en Europa central y oriental para el abandono del hábito de fumar.

Actúa específicamente en los receptores nicotinicos del cerebro de dos maneras:

• Estimula parcialmente el receptor que libera dopamina (Efecto agonista). Reduce el ansia por fumar y los síntomas relacionados con la abstinencia de fumar.
• Bloquea la unión de la nicotina al receptor (Efecto antagonista). Disminuye la satisfacción asociada a fumar, con lo que se neutralizaría el efecto de recompensa que obtiene el fumador al inhalar el humo del tabaco (Cahill K, 2007)

La vareniclina aumenta las probabilidades de éxito a largo plazo en aproximadamente tres veces, en comparación con los intentos de abandono no apoyados farmacológicamente. Es más eficaz que bupropion y que la TSN (NICE, 2007). El número necesario de sujetos a tratar (NNT) necesario con Vareniclina, bupropion y TSN es de 8, 15 y 20 respectivamente (Cahill K, 2007).

La eficacia de vareniclina se basa fundamentalmente en los resultados de dos ensayos clínicos (Jorenby DE, 2006; Gonzales E, 2006), doble-ciego, controlados con placebo que incluyeron más de 2000 fumadores comparando Vareniclina, Bupropion y placebo, y mostraron que:

• La probabilidad de dejar de fumar tras 12 semanas de tratamiento con Vareniclina fue aproximadamente 2 veces superior (OR=1,96 y OR=1,89) a aquellos que tomaban Bupropion y 4 veces superior (OR=3,91 y OR=3,85) a aquellos que estaban con placebo (no apoyados farmacológicamente).
• Un 44% de los fumadores que tomaban Vareniclina dejaron de fumar completamente (Abstinencia continuada) en comparación con el 30% y el 18% que tomaron Bupropion o placebo respectivamente

El resultado de otro ensayo clínico (Tondstad S, 2006) de fase 3 en pacientes que tras 12 semanas de tratamiento habían dejado de fumar con vareniclina y continuaban con el tratamiento otras 12 semanas adicionales con Vareniclina o placebo, mostró que:

• Desde la semana 13 a la 24, el 71% de los pacientes que continuaron con Vareniclina continuaban sin fumar frente a un 30% de aquellos que estaban en el grupo placebo.
• La tasa de abstinencia continua desde la semana 13 a la 52 fue significativamente más elevada con Vareniclina (44%) frente a placebo (37%).

No se ha establecido claramente la efectividad de la vareniclina como una ayuda a la prevención de las reincidencias (Cahill K, 2007).

Posología: La ficha técnica recomienda ingerir un comprimido de 0,5 mgrs una vez al día durante los primeros 3 días, seguido de dos comprimidos de 0,5 mg dos veces al día durante los días 4 a 7. El día señalado para dejar de fumar debe haberse fijado dentro de la primera o segunda semana del tratamiento. A partir de esa primera semana de tratamiento, se incrementa la dosis a 1 mgr dos veces al día y se continúa con esa posología durante 11 semanas más. Si hubiese efectos adversos mal tolerados se seguiría con 0,5 mgrs. dos veces al día, temporalmente o hasta completar el tratamiento. En aquellos pacientes que en el plazo de esas 12 semanas consiguiesen la cesación podrían continuar durante 12 semanas más con la misma dosis de 1mgr. dos veces al día.

Efectos adversos muy frecuentes: Las náuseas son el principal efecto adverso de la vareniclina, en su mayoría de leves a moderadas y transitorias (28,6%), sueños anormales, insomnio y cefalea.

Efectos adversos frecuentes: Aumento de apetito, somnolencia, mareos, vómitos, estreñimiento, distensión abdominal, molestias estomacales, dispepsia, flatulencia, sequedad bucal.

Contraindicado si existe hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

Embarazo, Lactancia: No se dispone de datos adecuados sobre su uso en mujeres embarazadas. Se desconoce el riesgo potencial para seres humanos. Vareniclina no debe utilizarse durante el embarazo. Se desconoce si se excreta en la leche materna. La decisión de continuar/discontinuar la lactancia o continuar/discontinuar el tratamiento con Vareniclina debe tomarse considerando el beneficio de la lactancia materna para el lactante y el beneficio del tratamiento con Vareniclina para la madre.

Precaución a la hora de conducir o manejar maquinaria.

FARMACOS EMPLEADOS EN LA DESHABITUACION DEL TABACO ( BUPROPION ) - COMO DEJAR DE FUMAR

Bupropion

El bupropion es un antidepresivo que ayuda al abandono del hábito de fumar a largo plazo, duplicando las probabilidades de éxito. El modo de acción del bupropion es independiente de su efecto antidepresivo y tiene una eficacia similar a la de los sustitutos de la nicotina e inferior a la vareniclina. Los eventos adversos con ambos fármacos muy pocas veces son graves ni tienen como resultado la interrupción del tratamiento (Hughes JR, 2007).

No hay pruebas suficientes de que agregar bupropion al tratamiento con sustitutos de la nicotina proporcione un beneficio adicional a largo plazo. El tratamiento prolongado con bupropion para prevenir la reincidencia después del abandono inicial no mostró un beneficio significativo a largo plazo (Hughes JR, 2007).

Puede usarse en fumadores con baja, moderada o alta dependencia, sin ajuste de dosis. Se presenta en comprimidos de 150 mgrs. La posología recomendada es de 150 mgrs. al día durante los seis primeros días y seguir con 150 mgrs. dos veces al día (con al menos ocho horas de separación). El tratamiento se mantiene durante 7-9 semanas. Los comprimidos deben ingerirse enteros. El tratamiento se inicia mientras el paciente fuma, debiendo establecerse la fecha para dejar de fumar durante la segunda semana de tratamiento. Es eficaz también a dosis de 150 mgrs./día, debiendo seguirse esta pauta en el caso de personas mayores de 65 años, insuficiencia hepática, insuficiencia renal, o en caso de efectos adversos.

La principal contraindicación es la existencia de antecedentes de convulsión. El riesgo de convulsión (1:1000) es similar al de otros antidepresivos y es mayor en caso de:

• TCE: incluyendo cualquier traumatismo craneal que cause pérdida de conciencia, amnesia, fractura craneal o hematoma subdural.
• Fármacos que puedan reducir el umbral de convulsiones: antidiabéticos orales, insulina, antidepresivos, antisicóticos, antipalúdicos, quinolonas antihistamínicos sedantes, corticoides sistémicos teofilina, tramadol.
• Consumo de anorexígenos o estimulantes.
• Abuso de alcohol.

No está indicado su uso en menores de 18 años, ni en el embarazo o lactancia. Está contraindicado en pacientes con trastornos bipolares, anorexia nerviosa, bulimia, tumor cerebral o drogas IMAO e hipersensibilidad a bupropion o a alguno de los excipientes. No debe usarse en pacientes con insuficiencia hepática, cirrosis o en proceso de retirada de benzodiacepinas. Está especialmente indicado en el caso de fumadores que han fracasado con TSN, en los que tienen antecedentes de depresión o alcoholismo y en los que están preocupados por el aumento de peso.

Las reacciones de hipersensibilidad pueden presentarse en el 1-3% con erupción cutánea, prurito, urticaria y dolor torácico. Las reacciones graves (angiedema, síndrome de Stevens-Jonhson y eritema multiforme) son aún más raras (0,12%). Excepcionales son los casos de hipersensibilidad retardada que pueden comenzar entre el 6º y el 21º día de comienzo de tratamiento (eritema, artralgia, mialgia y fiebre). Por todo ello se debe de avisar al paciente de esta posibilidad, para que ante cualquier síntoma suspendan el tratamiento y nos consulten.

Efectos adversos más frecuentes: Insomnio, cefalea, sequedad de boca, sabor metálico y sensación de inestabilidad que en la mayoría de los casos no requieren suspender el tratamiento.

PARCHES , CHICLES Y COMPRIMIDOS DE NICOTINA - COMO DEJAR DE FUMAR

Parches de Nicotina

Existen dos presentaciones en el mercado español que se diferencian por la cantidad de nicotina que contienen y en el tiempo de aplicación recomendado: 16 y 24 horas. El parche se coloca sobre una zona de piel limpia, seca y sin vello (cara anterior de antebrazo, cadera y tronco) y se retira al día siguiente si es de 24 horas o por la noche si es de 16 horas. La dosis varía en función del tipo de parche y de las características del fumador (ver tabla 2). Puede usarse como regla básica administrar 1mg de Nicotina por cada cigarrillo consumido. Actualmente no hay evidencia que sugiera que la utilización rutinaria de parches con dosis superiores a 21 mg/24 horas, o de combinaciones de diferentes tipos de TSN, sea más eficaz que la monoterapia con dosis estándar. Sin embargo estas estrategias pueden ser útiles en determinados pacientes, por ejemplo si han tenido recaídas por síntomas de abstinencia en tratamientos con dosis estándar.

En estos casos pueden usarse combinados los parches y chicles o parches. Se ha visto que el tratamiento de ocho semanas con parches es tan eficaz como tandas más prolongadas y no existe evidencia de que la disminución progresiva del tratamiento sea mejor que la interrupción brusca. Tampoco se han encontrado diferencias de eficacia entre los parches de 16 y 24 horas.

Chicles de Nicotina

Están compuestos por una resina de intercambio iónico que contiene 2 ó 4 mgrs. de Nicotina que se libera al ser masticado. Es importante instruir al paciente sobre su uso e insistir en la importancia del masticado intermitente para permitir la absorción de la Nicotina a través de la mucosa de la boca, se pueden efectuar 2-3 masticaciones y aparcar el chicle detrás de un carrillo o debajo de la lengua. En caso contrario (masticado continuo) la Nicotina es deglutida y es metabolizada en el hígado dando lugar a irritación de garganta y síntomas gastrointestinales. El chicle contiene un tampón que mantiene un pH en torno a 8,5 lo que facilita la absorción de Nicotina en la mucosa oral. Algunas bebidas, con un pH más ácido, como café, zumos o refrescos, pueden alterar su absorción por lo que se recomienda no comer ni beber, excepto agua, desde quince minutos antes de su uso hasta que se tira.

El chicle puede usarse pautado o a demanda. Cuando se usa pautado puede recomendarse un chicle cada 1,5–2 horas, hasta 15-20 piezas al día. Para fumadores con alta dependencia o en aquellos en los que han fallado los chicles de 2 mgrs. deben utilizarse los de 4 mgrs. El tratamiento se mantiene sobre 3 meses, reduciendo progresivamente la dosis. Un 25–30% presentan efectos adversos que suelen ser leves (irritación de garganta, nauseas, diarrea, úlceras en la boca, flatulencia) y no precisan retirar el tratamiento. Su uso puede contribuir a reducir el aumento de peso durante la deshabituación nicotínica.

Comprimidos para chupar de Nicotina

Los comprimidos contienen 1 mg de Nicotina que se libera al chuparlo. Uso similar al chicle. Se chupa el comprimido hasta que aparece el sabor fuerte en la boca, se para aparcándolo detrás de un carrillo o debajo de la lengua, y se continua chupando cuando disminuye el sabor, de manera intermitente. El tiempo de duración aproximado de cada comprimido es de media hora. Indicado para fumadores con baja o moderada dependencia. Puede usarse a demanda o pautado. Puede combinarse con parches de Nicotina en fumadores con dependencia alta. Posología media un comprimido cada hora con un máximo de 12-15 al día, sin superar los 25 comprimidos, durante tres meses con reducción progresiva. Especialmente indicado en personas con problemas dentarios o de la articulación temporo-mandibular.

Consideraciones sobre la TSN

• Es muy segura y con pocas contraindicaciones. Los efectos secundarios se deben habitualmente al uso incorrecto (sobre todo en chicles y comprimidos). Es preciso dedicar el tiempo suficiente para adiestrar a los pacientes en su correcta utilización.
• Una buena parte de los fracasos en el tratamiento con TSN, se debe a la infrautilización de los pacientes de las dosis adecuadas, por eso debemos insistir en que sigan la pauta recomendada. Los médicos también solemos quedarnos cortos al pautar TSN. Una buena práctica es utilizar la valoración del síndrome de abstinencia como indicador de la correcta posología. Es decir si aumenta, lo primero que deberemos pensar es que nuestro paciente está siendo infratratado.

Ref; Fisterra portal médico de atención primaria

TERAPIA SUSTITUTIVA DE LA NICOTINA - COMO DEJAR DE FUMAR

Todas las formas comercialmente disponibles de terapia de sustitución de la nicotina (TSN) (parches, chicles, comprimidos sublinguales y spray nasal) son efectivas como estrategia para promover el abandono del hábito de fumar. Aumentan las probabilidades de abandonar el tabaco de 1,5 a 2 veces, independientemente del ámbito en el que se utilicen (Silagy C, 2007).

La efectividad de la TSN parece ser en gran medida independiente de la intensidad de apoyo adicional proporcionado al fumador. La provisión de niveles más intensos de apoyo, aunque facilita la probabilidad de abandono del hábito, no es esencial para el éxito de la TSN (Silagy C, 2007).

Aunque existe poca evidencia en cuanto al papel que pueden tener en fumadores de menos de 10 cigarrillos/día, parecen el tratamiento de elección (Aveyard P, 2007). En estos casos, si se usan, es aconsejable utilizar dosis más bajas.

En pacientes con fracasos previos pueden utilizarse 2 formas de TSN de manera simultánea, por ejemplo parches (como tratamiento de base) y chicles (para situaciones agudas). También se está estudiando su uso en pacientes que disminuyen el número de cigarrillos, aún sin la abstinencia completa (Aveyard P, 2007).

Todas las presentaciones tienen unas contraindicaciones generales de uso que se recogen en la ficha técnica del producto. Además existen otras situaciones en las que la utilización de TSN debe realizarse con precaución, después del fracaso de otras intervenciones, valorando el riesgo/beneficio de manera individual y bajo supervisión médica. En estos casos se incluyen las enfermedades cardiovasculares (hipertensión, angina de pecho estable, infarto de miocardio (2 primeras semanas posinfarto), arritmias cardíacas, enfermedad cerebrovascular, arteriopatía oclusiva periférica), endocrinas (hipertiroidismo, diabetes mellitus y feocromocitoma) y úlcera péptica.

Contraindicaciones comunes a todos los preparados de TSN

• Hipersensibilidad a la Nicotina o a cualquier componente de la formulación.
• Fumadores ocasionales o no fumadores
• Enfermedades cardiovasculares graves: Infarto agudo de miocardio, Angina de pecho inestable, Arritmias cardíacas graves, Insuficiencia cardiaca avanzada, Accidente cerebrovascular reciente.
• Embarazo
• Lactancia
• Niños

• Contraindicaciones específicas
  • Chicles: trastornos de la articulación de la mandíbula.
  • Parche: Enfermedades dermatológicas que compliquen su aplicación.

Ref: fisterra - portal médico de atención primaría

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO EN LA DESHABITUACION DEL TABACO

Las directrices actuales en el tratamiento de la dependencia nicotínica establecen que el tratamiento farmacológico debe ser ofertado a todo paciente fumador que quiera hacer un intento serio de abandono, exceptuando los casos en los que existan contraindicaciones. Con el tratamiento farmacológico se puede conseguir que hasta un 15-30% de los pacientes se mantengan abstinentes al cabo de un año, triplicando las posibilidades de éxito frente al abandono espontáneo.

El tratamiento farmacológico debe ir siempre acompañado de apoyo psicológico, siendo esta combinación la reconocida como más eficaz para ayudar al fumador a dejar de serlo.

Los tratamientos farmacológicos de primera línea son: los sustitutivos de nicotina, el hidrocloruro de bupropion y la vareniclina. Como fármacos de segunda línea se han mostrado eficaces también el clorhidrato de nortriptilina y el clorhidrato de clonidina.

La elección del fármaco de primera línea debe hacerse en base a factores como la experiencia del profesional en su manejo, las contraindicaciones del fármaco, las preferencias del paciente, su experiencia previa y ciertas características del paciente (antecedentes depresivos, preocupación por el peso, posibilidades económicas...).Todos estos medicamentos deben ser prescritos bajo control y supervisión médica.

En próximas entradas me extenderé sobre cada fármaco en concreto.

Ref: fisterra - portal médico de atención primaría

DESHABITUACION DEL TABACO.....¿COMO DEJAR DE FUMAR?

Inicio con esta entrada una serie dedicada al tabaco , la dependencia que provoca , sus riesgos y metodos para el abandono de su consumo.


¿Por qué es tan difícil dejar de fumar?

• Porque existe dependencia física. Los fumadores son adictos a la nicotina, de forma que cuando al organismo le falta la cantidad diaria necesaria, reacciona apareciendo unos síntomas denominados síndrome de abstinencia.

• Porque existe dependencia psicológica y social. El tabaco forma parte de las actividades cotidianas de los fumadores, sin el cual notan que les falta algo. Muchas actividades pueden asociarse al hecho de fumar (tomar un café, hablar por teléfono, hacer un descanso en el trabajo, relacionarse con los amigos, las preocupaciones o el estrés, o simplemente tener algo en la mano).

• Porque las consecuencias graves sobre la salud suelen aparecer a largo plazo. Efectivamente, los problemas más graves no se observan hasta varios años después, por lo que no se tiene la sensación de riesgo o perjuicio, muchas veces hasta que ya es demasiado tarde.